Антихистамини: същност, действие и показания

Алергиите засягат милиони хора по света, като се проявяват с набор от симптоми вариращи от лек дискомфорт до тежки, животозастрашаващи реакции. Сред различните налични лечения, антихистаминовите лекарства са едни от най-често използваните варианти за управление на симптомите на алергия.

 

 

 

Той участва в различни телесни функции, включително регулирането на стомашната киселина и имунния отговор към алергени. Когато се освобождава в отговор на алергени като цветен прашец или прах, хистаминът се свързва с рецептори на определени клетки, което води до симптоми като сърбеж, подуване, зачервяване и повишено производство на слуз.

 

Какво е тяхното действие и за какво се предписват?

 

 

Антихистамините функционират чрез свързване с хистаминовите рецептори на повърхността на клетките, предотвратявайки ефектите на хистамина.

Има два основни типа хистаминови рецептори:

• H1 рецептори: намиращи се предимно в дихателните пътища, кръвоносните съдове и кожата, H1 рецепторите са отговорни за симптомите, свързани с алергии, като кихане, сърбеж и копривна треска. H1 антихистамините обикновено се използват за лечение на алергичен ринит (сенна хрема), конюнктивит, уртикария (копривна треска) и някои форми на дерматит. Примерите включват цетиризин, лоратадин и фексофенадин и други.
• H2 рецептори: разположени главно в стомашната лигавица, H2 рецепторите регулират секрецията на стомашна киселина. H2 антихистамините, известни също като H2 блокери, се използват за лечение на състояния като пептична язва, гастрит и гастроезофагеална рефлуксна болест. Примерите включват ранитидин, фамотидин, циметидин и други.

 

Антихистамините могат допълнително да бъдат класифицирани в лекарства от първо и второ поколение. Антихистамините от първо поколение, като дифенхидрамин и хлорфенирамин, могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и често причиняват сънливост. Антихистамините от второ поколение, като лоратадин и цетиризин, е по-малко вероятно да причинят седация, тъй като те не преминават лесно в мозъка.

 

Странични ефекти

Страничните ефекти включват:

• Сънливост и седация. Особено често при антихистамини от първо поколение.
• Сухота в устата. Честа нежелана реакция поради намаленото производство на слюнка.
• Замаяност. Може да се появи както при антихистамини от първо, така и от второ поколение при някои хора.
• Замъглено зрение. Потенциален страничен ефект поради техните антихолинергични свойства.
• Задържане на урина. Особено при по-възрастни хора или такива с увеличена простата.
• Констипация. Също е свързана с антихолинергичните ефекти на тези лекарства.

 

Противопоказания

Някои хора трябва да избягват антихистамините или да ги използват с повишено внимание:

• Хипертрофия на простатата. Могат да причинят задържане на урина, което може да влоши симптомите на уголемяване на простатата (доброкачествена хиперплазия на простатата).
• Високо кръвно налягане. Някои антихистамини, особено тези от първо поколение, могат да влияят на кръвното налягане или да взаимодействат с медикаменти за хипертония.
• Нарушения на щитовидната жлеза. При хора с нарушения на щитовидната жлеза тези лекарства трябва да се използват с внимание, тъй като могат да взаимодействат с хормоналните терапии или да предизвикат нежелани реакции.
• Обструкция на пикочния мехур. Могат да причинят задържане на урина и да влошат състоянието при обструкция на пикочния мехур.
• Глаукома. Някои антихистамини могат да увеличат вътреочното налягане, което е особено важно за хора с глаукома.
• Бременни и кърмещи жени. Някои антихистамини могат да преминават през плацентата или в кърмата. Ето защо представляват риск за плода или кърмачето. Други, макар и по-рядко, имат спазмолитичен ефект върху матката, което може да повиши риска от контракции и преждевременно раждане.
• Бебета и малки деца. Не се препоръчват за деца под две години без медицински съвет. Трябва да се има предвид, че централната нервна система на малките деца все още се развива и антихистамините могат да повлияят негативно на този процес.

 

Лекарствени взаимодействия

Антихистамините могат да взаимодействат с други лекарства, потенциално променяйки техните ефекти:

• Алкохол и други депресанти на централната нервна система: могат да засилят седативния ефект на антихистамините.
• Инхибитори на моноаминооксидазата (MAOIs): могат да удължат и засилят антихолинергичните ефекти на антихистамините.
• Антихолинергични лекарства: могат да увеличат риска от странични ефекти като сухота в устата, констипация и замъглено зрение, когато се приемат с антихистамини.
• Някои антидепресанти и антипсихотици: могат да увеличат седативния ефект, когато се комбинират с антихистамини.

 

Историята на антихистамините

 

 

Първата значителна стъпка е идентифицирането на хистамин през 1910 г. от сър Хенри Дейл и Патрик Лейдлоу. Установено е, че хистаминът е съединение, участващо в алергичните реакции и регулирането на стомашната киселина.

През 30-те години на миналия век френско-италианският фармаколог Даниел Бове и колегата му Ан-Мари Стауб правят новаторски принос в тази област. Те са част от екип в института Пастьор в Париж, който изучава различни съединения за противодействие на ефектите на хистамина.

През 1937 г. те синтезират фенбензаминът, първият антихистамин, известен под марката Antergan. Въпреки че не е подходящ за клинична употреба поради ниска ефикасност и странични ефекти, той бележи решаваща стъпка към разработването на по-безопасни и по-ефективни антихистамини.

Въз основа на работата на Бове, изследователите през 1940 г. разработват първите клинично полезни антихистамини. Тези ранни антихистамини са ефективни при облекчаване на симптомите на алергия, но имат значителни седативни ефекти, тъй като лесно преминават кръвно-мозъчната бариера.

През 1946 г. е въведен дифенхидраминът, който бързо се превръщаа в популярен избор за лечение на алергични реакции, включително сенна хрема, уртикария и ухапвания от насекоми. Неговите седативни свойства го правят полезен и като средство за сън.

Друг значим антихистамин от първо поколение, хлорфенирамин, е разработен през 50-те години на миналия век. Известен със своята ефикасност при лечение на алергичен ринит и симптоми на обикновена настинка, той има малко по-слаб седативен ефект в сравнение с дифенхидрамина.

Прометазинът, въведен в края на 40-те години на миналия век, се отличава със силните си седативни свойства и свойства против гадене. Той става широко използван не само при алергии, но и при болест на пътуването и като предоперативно успокоително средство.

Докато антихистамините от първо поколение са ефективни, техните седативни ефекти и краткотрайно действие ограничават употребата им, особено за тези, които трябва да останат бдителни и функционални. Нуждата от по-добре поносими алтернативи стимулира изследванията на второ поколение антихистамини.

Лоратадинът е въведен през 1980 година. Предлаган на пазара под марката кларитин, той е един от първите антихистамини от второ поколение, които предлагат ефективно облекчаване на алергия, без да причиняват значителна сънливост.

Той е последван от цетиризин, продаван като Zyrtec през 90-те години, който също осигурява дълготрайно облекчаване на симптомите на алергия с минимален седативен ефект. За разлика от по-ранните антихистамини, цетиризин може да се приема веднъж дневно, което подобрява удобството.

Въведен в края на 90-те години на миналия век, фексофенадин (Allegra) представлява друг напредък в антихистаминовата терапия. Произведен от терфенадин, по-ранен антихистамин, фексофенадин е проектиран да бъде ефективен без страничните ефекти, свързани с неговия предшественик.

Някои от най-новите антихистамини се от трето поколение. Те включват левоцетиризин и деслоратадин, които са активни енантиомери или метаболити на по-ранни лекарства (съответно цетиризин и лоратадин). Те предлагат още по-прецизни профили на ефикасност и безопасност, с повишена ефективност и по-малко странични ефекти.

 

Заключение

 

 

В заключение, антихистамините са се развили значително от ранните си дни, осигурявайки ефективно облекчение за милиони хора, страдащи от алергии и други състояния, свързани с хистамин. Въпреки че като цяло са безопасни, важно е да ги използвате по подходящ начин и да сте наясно с потенциалните странични ефекти и взаимодействия.

 

Често задавани въпроси