Антибактериални лекарства – видове, действие и противопоказания

От откриването на пеницилина до разработването на широк спектър от антибиотици, антибактериалните лекарства направиха истинска революция в медицината, спасявайки безброй животи. Пеницилинът се оказа изключително ефективен срещу широк спектър от бактерии, включително тези, отговорни за смъртоносните инфекции.

Успехът му доведе до бързото развитие на други антибиотици, поставяйки началото на антибиотичната ера, но и предизвикателствата наред с това не закъсняха. В статията разглеждаме видовете антибактериални лекарства, техния механизъм на действие, показания и противопоказания.

 

Антибиотиците играят решаваща роля при лечението на разнообразен набор от инфекции, от леки кожни заболявания до животозастрашаващи състояния като сепсис.

 

Какво действие имат и за какво са показани?

Антибиотиците упражняват своето действие чрез насочване към основни бактериални процеси, като синтез на клетъчна стена, протеинов синтез и репликация на ДНК (създаване на две идентични копия от една молекула ДНК). Изборът на антибиотик зависи от фактори като вида на инфекцията, бактериите причинители и медицинската история на пациента.

Показанията за употреба на антибиотици включват бактериални инфекции като:

• инфекции на дихателните пътища (напр. пневмония, бронхит)
• инфекции на кожата и меките тъкани
• инфекции на пикочните пътища
• инфекции, предавани по полов път (напр. гонорея, хламидия)
• бактериален менингит
• хирургична профилактика за предотвратяване на следоперативни инфекции

 

Антибиотиците обаче не са ефективни срещу вирусни инфекции и не трябва да се използват безразборно.

 

Какви видове антибиотици има?

 

 

Има различни класове антибиотици, всеки със свой уникален механизъм и спектър на действие. Те биват.

Бета-лактамни антибиотици

1. Пеницилини

• Механизъм на действие: те притежават бактерицидно действие, като нарушават синтеза на пептидоглекановата клетъчна стена на бактериите чрез инхибиране на ензимите, участващи в нейното изграждане.
• Примери: Пеницилин, Амоксицилин.

 

2. Цефалоспорини

• Механизъм на действие: подобни на пеницилините, цефалоспорините също инхибират синтеза на клетъчната стена на бактериите, но те се различават структурно от пеницилините и са устойчиви на бета-лактамазите (ензими, които разрушават пеницилините).
• Примери: Цефалексин, Цефтриаксон.

 

3. Карбапенеми

• Механизъм на действие: инхибират синтеза на клетъчната стена на бактериите, като проявяват по-широк спектър на действие от другите бета-лактамни антибиотици и показват устойчивост към бета-лактамази.
• Примери: Меропенем, Имипенем, Ерттапенем.

 

4. Монобактами

• Механизъм на действие: инхибират синтеза на клетъчната стена на бактериите, също като другите бета-лактамни антибиотици, но имат уникална моноциклична структура. Те са особено ефективни срещу аеробни Грам-отрицателни бактерии и се използват при пациенти с алергия към пеницилини и цефалоспорини.
• Примери: Азтреонам.

 

Макролиди

• Механизъм на действие: пречат на бактериалния протеинов синтез, като се свързват с бактериалната рибозома и инхибират транслацията на протеини, което предотвратява размножаването на бактериите.
• Примери: Еритромицин, Азитромицин.

 

Хинолони

• Механизъм на действие: инхибират ензимите ДНК-гираза и топоизомераза IV, които са необходими за репликацията на ДНК в бактериите.
• Примери: Ципрофлоксацин, Левофлоксацин.

 

Тетрациклини

• Механизъм на действие: пречат на бактериалния протеинов синтез чрез свързване с бактериалната рибозома, предотвратявайки добавянето на аминокиселини към нарастващия полипептиден синджир.
• Примери: Доксициклин, Тетрациклин.

 

Сулфонамиди

• Механизъм на действие: пречат на синтеза на фолиева киселина в бактериите чрез инхибиране на ензима дихидроптероат синтетаза, което нарушава метаболизма и растежа на бактериите.
• Примери: Сулфаметоксазол.

 

Аминогликозиди

• Механизъм на действие: притежават бактерициден ефект като пречат на бактериалния протеинов синтез, като разцепват 30S субединицата на бактериалната рибозома, причинявайки грешки в кодирането и неправилен синтез на протеини.
• Примери: Гентамицин, Амикацин, Тобрамицин.

 

 

Какви нежелани ефекти имат, за какво са противопоказни и какви лекарствени взаимодействия имат?

 

 

Докато антибиотиците са незаменими при лечението на бактериални инфекции, те не са лишени от своите недостатъци. Честите нежелани реакции на антибиотиците могат да включват гадене, повръщане, диария, алергични реакции и развитие на антибиотична резистентност. Освен това антибиотиците могат да взаимодействат с други лекарства, потенциално променяйки тяхната ефикасност или увеличавайки риска от неблагоприятни ефекти.

Странични ефекти на антибактериалните лекарства

Антибактериалните лекарства могат да причинят редица странични ефекти, които варират в зависимост от класа на антибиотика и отделния пациент. Честите нежелани реакции включват:

• Гадене и повръщане. Често срещани при много антибиотици, особено макролиди и тетрациклини.
• Диария. Може да е резултат от директно дразнене или промяна на чревната флора.
• Главоболие и световъртеж. Чести при флуорохинолоните.
• Коремна болка. Често се свързва с макролиди и някои цефалоспорини.
• Обриви и сърбеж. Чести при пеницилини и сулфонамиди.
• Анафилаксия. Тежка, животозастрашаваща алергична реакция, която може да възникне при всеки антибиотик, но най-често се свързва с пеницилини и цефалоспорини.
• Фоточувствителност. Повишена чувствителност към слънчева светлина, водеща до слънчеви изгаряния или обриви, често наблюдавана при тетрациклини и флуорохинолони.
• Синдром на Стивън-Джонсън. Рядко, но сериозно състояние, причиняващо тежки кожни обриви, свързано със сулфонамиди и някои други антибиотици.
• Кръвни дискразии (аномалии в състава на кръвта). Състояния като хемолитична анемия, тромбоцитопения или неутропения са наблюдавани при сулфонамиди и някои бета-лактами.
• Гърчове. Редки, но могат да се появят, особено при високи дози пеницилини, карбапенеми и флуорохинолони.
• Периферна невропатия. Свързана с продължителна употреба на метронидазол и флуорохинолони.
• Бъбречно увреждане. Наблюдава се при аминогликозиди, ванкомицин и някои бета-лактами, особено при пациенти с предшестващи бъбречни заболявания.
• Увреждане на черния дроб. Свързва се с лекарства като изониазид, рифампин и някои макролиди.

 

Противопоказания за антибактериални лекарства

Противопоказанията варират в зависимост от конкретния антибиотик, но общите противопоказания включват.

Алергии

• Алергия към пеницилин. Пеницилините и цефалоспорините трябва да се избягват при пациенти с известна тежка алергия към тези лекарства.
• Алергия към сулфонамиди. Избягвайте тези антибиотици при съществуваща алергия.

 

Бременност и кърмене

• Тетрациклини. Противопоказни по време на бременност и кърмене поради рискове от проблеми с развитието на костите и зъбите на плода.
• Флуорохинолони. Избягват се по време на бременност поради потенциално увреждане на хрущяла на плода.
• Аминогликозиди. Използват се с повишено внимание поради потенциална нефротоксичност и ототоксичност (токсични ефекти, които причиняват увреждане на бъбреците и на вътрешното ухо).

 

Съществуващи условия

• Бъбречно заболяване. Избягвайте аминогликозиди и ванкомицин поради нефротоксичност.
• Чернодробно заболяване. Бъдете внимателни с антибиотици, които са хепатотоксични, като изониазид и рифампин.

 

Специфични лекарствени взаимодействия.

• МАО-инхибитори (медикаменти, използвани основно при лечение на депресия). Противопоказан(и са) е например антибиотикът линезолид поради риск от серотонинов синдром при съвместна употреба с антидепресанти.
• Варфарин. Много антибиотици, особено макролиди, флуорохинолони и сулфонамиди, могат да увеличат антикоагулантния ефект на варфарин, повишавайки риска от кървене.
• Орални контрацептиви. Някои антибиотици като рифампин могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви, увеличавайки риска от нежелана бременност.
• Антиациди (лекарства за неутрализиране на излишната стомашната киселина) и млечни продукти. Тетрациклините и флуорохинолоните могат да се свържат с калций и магнезий, намалявайки тяхната абсорбция. Пациентите трябва да избягват приема на тези антибиотици с антиациди или млечни продукти.

Изключително важно е да информирате вашия лекар или фармацевт за всички лекарства, добавки и билкови лекарства, които приемате, за да се избегнат подобни взаимодействия.

 

Каква е историята на откриването на пеницилина?

 

 

В края на 19-ти и началото на 20-ти век учените започват да изследват потенциала на химическите съединения за лечението на бактериални инфекции. Пол Ерлих, немски лекар и учен, разработва първото синтетично антимикробно лекарство Salvarsan през 1909 година. То е ефективно срещу бича на миналото – сифилис, но има значителни странични ефекти.

Откриването на пеницилина дължим на Александър Флеминг, шотландски бактериолог. През 1928 г. Флеминг провежда изследвания в болницата „Света Мери“ в Лондон, като се фокусира върху бактериите стафилококи. Един ден той вижда нещо необичайно върху една от своите чаши на Петри.

Флеминг забелязва, че плесен, по-късно идентифицирана като Penicillium notatum, е заразила една от неговите бактериални култури. Бактериите около мухъла са унищожени. Той наблюдава как мухълът освобождава вещество, което инхибира растежа на бактериите и нарича това вещество „пеницилин“.

Той публикува откритията си през 1929 г., демонстрирайки, че пеницилинът може да убие широк спектър от бактерии, включително тези, отговорни за сериозни инфекции като скарлатина, пневмония и гонорея.

Въпреки потенциала си обаче, Флеминг е изправен пред значителни предизвикателства при изолирането и пречистването му за практическа употреба и първоначално не привлича широко внимание.

Истинският потенциал на пеницилина е осъзнат в началото на 1940 г., благодарение на усилията на учени от Оксфордския университет, включително Хауърд Флори, Ернст Борис Чейн и Норман Хийтли. Тези изследователи осъзнават важността на откритието на Флеминг и се заемат да разработят метод за производство на пеницилин в достатъчни количества за клинична употреба.

Флори, Чейн и Хийтли успяват да изолират и концентрират пеницилин, провеждайки серия от експерименти, за да тестват неговата ефикасност и през 1940 г. те демонстрират, че пеницилинът може да спаси мишки от смъртоносни дози бактерии. Окуражени от тези резултати, те започват опитите и върху хора.

Първото значимо клинично изпитване на пеницилин се провежда през 1941 г. Полицейски служител на име Албърт Александър, който страда от тежка бактериална инфекция, е лекуван с пеницилин.

Състоянието му се подобрява драстично, но ограничените запаси от пеницилин се изчерпват преди инфекцията да бъде напълно унищожена и той в крайна сметка се поддава на болестта. Въпреки това проучването предоставя убедителни доказателства за потенциала на пеницилина в лечението на тежки инфекции.

Избухването на Втората световна война подчертава спешната необходимост от ефективни антибактериални лечения, като войната стимулира международното сътрудничество, особено между британски и американски учени и фармацевтични компании, за разработване на методи за масово производство на пеницилин.

До 1944 г. са установени мащабни производствени техники и пеницилинът става широко достъпен за лечение на ранени войници, което значително намалява смъртните случаи, свързани с инфекции.

 

Въздействие върху медицината и общественото здраве

Въвеждането на пеницилина в клиничната практика има дълбок ефект върху медицината и общественото здраве. Той трансформира лечението на бактериални инфекции, правейки състояния, които някога са били фатални – лечими.

Пеницилинът също играе решаваща роля в предотвратяването на инфекции по време на операции и при лечението на инфекции, предавани по полов път.

Въпреки че пеницилинът и другите антибиотици са били изключително полезни, широкото им и неразумно използване е довело до появата на редица устойчиви на антибиотици бактерии щамове.

 

Заключение

 

 

Откриването на пеницилина и последващото разработване на антибиотици са монументални постижения в историята на медицината. Въвеждането им преобразява медицинската практика, спасявайки милиони животи и драматично подобрявайки общественото здраве, но създава и нови предизвикателства, свързани с антибиотичната резистентност.

 

Често задавани въпроси