Анксиолитици: същност, действие и показания

Тревожността е често срещан проблем за психичното здраве, който засяга милиони хора по света, поради това много прибягват до лекарства против тревожност, известни като анксиолитици. В тази статия изследваме основните аспекти на анксиолитиците, включително техните видове, ефекти, употреби, странични ефекти и история.

 

Като действат върху централната нервна система, анксиолитиците имат за цел да насърчат спокойствието и релаксацията, което ги прави ценни за хората, които изпитват изтощителна тревожност.

 

Какви видове има?

 

 

Анксиолитиците могат да бъдат широко категоризирани в няколко вида:

• Бензодиазепини. Те са сред най-често предписваните анксиолитици. Примерите включват диазепам, лоразепам и алпразолам. Бензодиазепините действат чрез засилване на ефекта на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA), който има успокояващ ефект върху мозъка.
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs). Въпреки че се използват основно като антидепресанти, SSRIs като флуоксетин и сертралин също са ефективни при лечение на тревожни разстройства чрез повишаване на нивата на регулиращия настроението невротрансмитер – серотонин в мозъка.
• Инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs). Подобно на SSRIs, SNRIs като венлафаксин и дулоксетин се използват както при депресия, така и при тревожност, тъй като допринасят за повишаване на нивата на серотонин и норепинефрин – невротрансмитер, който участва в регулирането на различни физиологични процеси.
• Производни на азаспиродеканедиона. Такъв анксиолитик е буспирон. Това е небензодиазепинов анксиолитик, който е насочен специално към серотониновите рецептори. Често се използва за генерализирано тревожно разстройство и има по-малко седативни ефекти като отпуснатост и сънливост в сравнение с бензодиазепините.

 

Какъв е ефектът им и за какво се предписват?

Анксиолитиците действат чрез модулиране на невротрансмитерите в мозъка, за да насърчат състояние на спокойствие и да намалят симптомите на тревожност. Те се предписват за различни тревожни разстройства, включително:

• Генерализирано тревожно разстройство. Характеризира се с хронично, прекомерно безпокойство за ежедневни въпроси.
• Паническо разстройство. Белязано от внезапни, интензивни епизоди на страх или дискомфорт, известни като пристъпи на паника.
• Социално тревожно разстройство. Включва непреодолимо безпокойство в социални ситуации.
• Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). Характеризира се с постоянни, нежелани мисли (обсесии) и повтарящи се поведения (компулсии).
• Посттравматично стресово разстройство. Разстройство, което се развива при някои хора, които са преживели шокиращо, страшно или опасно събитие.

 

 

Странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия

 

 

Страничните ефекти при различните видове биват:

• Бензодиазепини: сънливост, замаяност, объркване, зависимост и симптоми на отнемане.
• SSRIs/SNRIs: гадене, безсъние, сексуална дисфункция и наддаване на тегло.
• Буспирон: Замаяност, главоболие и гадене.

 

Противопоказания:

• Бензодиазепини: трябва да се избягват при хора с анамнеза за злоупотреба с вещества, респираторни проблеми или тежко чернодробно заболяване.
• SSRIs/SNRIs: противопоказни при лица с биполярно разстройство без стабилизатори на настроението, тъй като могат да предизвикат манийни епизоди.
• Буспирон: не трябва да се използва с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Това може да доведе до серотонинов синдром, който се характеризира с повишени нива на серотонин в организма, водещи до опасни симптоми като висока температура, хиперрефлексия и объркване.

 

Лекарствени взаимодействия:

• Бензодиазепини: повишена седация при комбиниране с алкохол, опиоиди или други депресанти на централната нервна система.
• SSRIs/SNRIs: могат да взаимодействат с разредители на кръвта (напр. варфарин), което води до повишен риск от кървене.
• Буспирон: може да взаимодейства с определени антибиотици (напр. еритромицин) и противогъбични средства (напр. кетоконазол). В такива случаи се повишава концентрация на буспирон в организма и се засилват нежелани ефекти като сънливост и замаяност.

 

Рисковете от употребата на анксиолитик

Една от най-значимите опасности на бензодиазепините е техният потенциал за зависимост. Тези лекарства могат да предизвикат силно пристрастяване, дори когато се приемат, както е предписано.

Зависимостта може да се развие бързо, което води до ситуация, при която индивидът се чувства неспособен да функционира без лекарството. Може да се развие и толерантност, изискваща по-високи дози за постигане на същия терапевтичен ефект, което допълнително увеличава риска от зависимост.

Също така рязкото спирането на бензодиазепините или твърде бързото намаляване на дозата може да доведе до тежки симптоми на отнемане. Тези симптоми могат да включват:

• Тревожност и панически атаки
• Безсъние
• Раздразнителност и възбуда
• Мускулна болка и скованост
• Гърчове (в тежки случаи)
• Халюцинации и делириум

 

Поради риска от тежки симптоми на отнемане, спирането на бензодиазепините обикновено изисква процес на постепенно намаляване под лекарско наблюдение.

Бензодиазепините могат да взаимодействат опасно с други вещества, особено алкохол и други депресанти на централната нервна система (ЦНС).

Комбинирането на бензодиазепини с алкохол може да засили седативния ефект, водещ до тежка респираторна депресия, кома и потенциално смърт. От решаващо значение е хората, приемащи бензодиазепини, да избягват алкохола и да бъдат внимателни с други лекарства, които имат седативни свойства.

Дългосрочната употреба на бензодиазепини може да има отрицателни ефекти върху психичното здраве. Продължителната употреба е свързана с повишен риск от депресия и суицидни мисли.

Освен това хроничната употреба може да доведе до когнитивен спад, включително проблеми с паметта и трудности при ученето на нова информация. Тези когнитивни дефицити могат да продължат дори след прекратяване на лечението.

SSRIs, включително флуоксетин (Prozac), обикновено се използват за лечение на тревожност и депресия. Въпреки че обикновено се считат за по-безопасни от бензодиазепините по отношение на потенциала за пристрастяване, те също не са без рискове.

Като се имат предвид потенциалните опасности, важно е да се обмислят алтернативни лечения при тревожност. Нефармакологичните подходи, като когнитивно-поведенческата терапия, са доказали своята ефективност при много хора с тревожни разстройства.

 

Възходът на анксиолитиците

 

 

Барбитуратите са синтезирани за първи път в края на 19-ти век, като първоначалното съединение е барбитал, известен също като Veronal, синтезиран от немския химик Адолф фон Байер през 1864 г. Въпреки това неговите седативни свойства не са открити до 1903 г.

В началото на 20 век барбитуратите добиват популярност като успокоителни и хипнотици поради способността им да предизвикват сън и да намаляват тревожността. Те са били широко предписвани за състояния като безсъние, тревожни разстройства, епилепсия и дори като анестезия по време на операции.

Средата на 20-ти век бележи повратна точка с откриването на Mепробамат, първото лекарство, специално продавано като анксиолитик. Мепробаматът е синтезиран от Франк Бергер и Бърнард Джон Лудвиг в Carter-Wallace Pharmaceuticals в началото на 50-те години. Представен е на пазара през 1955 г. под марките Miltown и Equanil.

Мепробаматът придобива бърза популярност поради ефективността си при намаляване на тревожността без екстремната седация на барбитуратите. Той бързо се превръща в едно от най-предписваните лекарства в Съединените щати.

В рамките на една година след издаването си Милтаун става невероятно популярен. До 1956 г. той е най-продаваният транквилизатор в Съединените щати, представляващ повече от една трета от всички рецепти. Бързото покачване на известността на лекарството било безпрецедентно, което му печели прозвището „лекарството-чудо“.

Успехът на Милтаун бил толкова изявен, че става културен феномен. Знаменитости и обществени фигури открито обсъждат употребата си на Мепробамат, като допълнително популяризират лекарството. Споменава се във филми, телевизионни предавания и дори песни, ставайки елемент от попкултурата.

Въпреки успеха на Мепробамат, изследователите продължават да търсят анксиолитици с по-добри профили на безопасност и по-малко странични ефекти. Това търсене води до ерата на бензодиазепините в края на 50-те и началото на 60-те години.

Първият бензодиазепин, хлордиазепоксид, е открит от Лео Щернбах в Hoffmann-La Roche през 1955 г. и е представен на пазара през 1960 г. Той е последван от въвеждането на диазепам през 1963 г.

Бензодиазепините бързо надминават Мепробамата по популярност поради превъзхождащата ефикасност и безопасност. След хлордиазепоксидът, диазепамът е представен през 1963 г. и бързо се превръща в новото „лекарство-чудо“. Ефективността му, съчетана с агресивни маркетингови стратегии, циментира статута му на културна икона от 60-те и 70-те години.

Роулинг Стоунс дори го увековечават в песента си „Mother’s little helper“, подчертавайки широкото му използване сред домакините.

В края на 80-те години се отбелязва значителна промяна в лечението на тревожността с въвеждането на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs).

Флуоксетин, по-известен като Prozac, е първият SSRIs, който получава одобрение от FDA през 1987 г. Разработен от Eli Lilly and Company, прозак първоначално е рекламиран като антидепресант, но скоро намира широко приложение при лечение на тревожни разстройства.

Механизмът на действие на прозак се различава от този на традиционните анксиолитици. Чрез увеличаване на нивата на серотонин в мозъка, той помога за регулиране на настроението и намаляване на тревожността без седативния ефект на бензодиазепините.

Този нов подход бил известен със своята ефективност и профил на безопасност, което води до скок в предписанията му. Периодът на медения месец за прозак обаче не продължава безкрайно.

Започват да се появяват съобщения за странични ефекти, включително сексуална дисфункция, наддаване на тегло и емоционално притъпяване. Освен това рискът от симптоми на отнемане и потенциалът за злоупотреба подчертават сложността на лечението на тревожност със SSRIs.

 

Заключение

 

 

Разбирането на различните видове анксиолитици, техните ефекти, употреби, потенциални странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия е от съществено значение за тяхното безопасно използване.

Въпреки че тези лекарства могат да бъдат много ефективни за намаляване на симптомите на тревожност и подобряване на качеството на живот, те идват със значителни рискове и потенциални опасности.

 

Често задавани въпроси