Барбитурати – какво представляват?

Когато говорим за медикаменти и лекарствени средства, ги делим на определени групи и категории. Те се различават по ефектите на активните съставки, които може да са много разнообразни. В зависимост от тях медицинските професионалисти преценяват в какви ситуации да се използват, както и какви са индивидуалните рискове и ползи от техния прием. Една от тези групи лекарствени вещества наричаме барбитурати.

В тази статия ще разгледаме какво представляват, за какво се използват, как влияят на човешкото тяло и какви са потенциалните рискове, вреди и минуси от дългосрочната употреба на барбитурати.

Химическо описание

Барбитуратите се извличат от барбитурова киселина (C4H4N2O3). Структурно представлява кристален прах с бял цвят. Има слаба разтворимост във вода. Самата киселина няма ефектите, които са характерни за барбитуратите – хипотонично (предизвикващо сън) и антиконвулсивно влияние, за което предимно се използват лекарствата с тази активна съставка.

Барбитуровата киселина за първи път е синтезирана от от германския химик Адолф фон Байер през 1864 г.

Как действат на нервната система?

Източник depositphotos.com

Барбитуратите са седативни средства, които влияят на централната нервна система (ЦНС), управляваща цялото ни тяло. Те усилват действието на невротрансмитера ГАБА върху ГАБА – A рецепторите в мозъка, като по този начин потискат нервната активност.

Седативният и успокояващ ефект идва от забавянето на сигналите на нервната ни система. Това забавящо влияние обаче носи и определени минуси за пациента.

Има няколко вида барбитурати, които се делят на групи според това каква е продължителността им на действие.

Те могат да бъдат:

• Много бързо действащи (ефектът им започва след секунди до 1 минута и продължаваоколо 30 минути) – тиопентон, метохекситон. Най-често се използват като анестезиологични средства особено при спешни хирургически интервенции. Бързото действие на тези активни съставки позволява по-добър контрол над ситуацията от страна на анестезиолога. Прилагат се интравенозно или чрез ректални супозитории в някои по-редки случаи – най-вече при деца.
• С кратко действие (приблизително 2 – 6 часа) – хексобарбитон, циклобарбитон, пентобарбитон, секобарбитон;
• Средно дълго действие (приблизително 6 – 12 часа) – амобарбитон, бутабарбитон;
• Дълго действие (приблизително 12 – 24 часа) – фенобарбитон. Рядко се използва при безсъние, тъй като дългата продължителност кара пациентите да се чувстват забавени и уморени дълго време, след като са се събудили и през целия ден след това.

Барбитуратите в аптечната мрежа може да носят различни имена, а в съставките им може да открием активното вещество, което влияе на тялото ни.

Посочените по-горе лекарствени наименования с окончание „он“ (например – фенобарбитон) са според британската фармакопея, а съвременните, непатентни международни названия окончават на „ ал“ (фенобарбитал).

Различните барбитурати имат определена доза според теглото на пациента, която може да варира според активното вещество. Това е една от многото причини, поради които е важно да използваме медикаментите само след консултация с лекар.

За какво се използват?

В миналото барбитуратите са се използвали за множество медицински цели – при главоболия, мигрени, инсомния (безсъние), тревожност, гърчове. В днешно време обаче в много случаи се предпочитат други видове лекарства в зависимост от нуждите на пациента. В съвременната клинична практика барбитуратите рядко се използват рутинно. Приложението им е ограничено до специфични медицински показания.

Могат да се използват за овладяване на т.нар. неонатален абстинентен синдром, който засяга новородени, изложени вътреутробно на опиоиди или други седативни вещества. Целта е да се контролират симптомите на свръхвъзбудимост и появата на гърчове.

За насърчаване на съня

Източник depositphotos.com

Барбитуратите често са били използвани за лекуване на безсъние, породено от различни причини. При използване на тази група лекарства като хипнотични средства времето за заспиване значително намалява, а продължителността на съня се удължава.

Бензодиазепините имат подобно влияние, поради което заместват барбитуратите в съвременното лечение на инсомния. Те са предпочитан път за лечение на безсънието, тъй като употребата им е по-безопасна и имат по-малко потенциални странични ефекти.

Днес обаче срещу безсънието често се предпочитат и други подходи, включително лекарства от групата на Z-хипнотиците, както и немедикаментозни методи.

При използване на барбитурати за терапия на безсъние при много хора се наблюдават странични ефекти, сред които забавяне на реакциите и мудност през деня. Те могат да попречат на ежедневните дейности, което кара много пациенти да се откажат преждевременно от приема им.

Антиепилептични лекарства

Антиконвулсивното действие на барбитуратите е важен фармакологичен ефект, но в съвременната медицина те не са основно средство за лечение на епилепсия поради наличието на по-безопасни алтернативи. Изключение e употребата на фенобарбитал, който все още се прилага в определени случаи, включително при някои форми на епилепсия и във ветеринарната медицина.

Други приложения на барбитуратите

Барбитурати се използват в някои случаи на асистираното самоубийство, или евтаназия. Участват и в медикаментозното приспиване на животни. Те са били част от лекарствения коктейл, с който се прилага смъртната присъда.

Интересно е, че именно барбитуратите са в основата на “серума на истината”, който сме виждали в екшън филмите. Въпреки че няма наистина вещество, което да направи човек неспособен да лъже или крие информация, тази група лекарства би могла да се доближи до тези фантастични психични ефекти. Оказва се, че при забавяне на мозъчната дейност и прекомерното успокояване вследствие на приема може да доведе до объркване и понякога до повишена разговорливост, нарушена памет и склонност към неточни или измислени отговори.

Информацията, която е получена под влиянието на медикаментите, не се приема в съда, тъй като не е надеждна, а заподозрените често създават фалшиви спомени под влиянието на разпитващите.

Рискове и зависимост

Източник depositphotos.com

Зависимостта от тези лекарства може да е както физическа, така и психическа. Извън медицинското приложение на барбитуратите, с тях често се е злоупотребявало в миналото поради успокоителното им влияние върху психиката и нервната система. В повечето държави те са от групата на контролираните лекарства.

Днес злоупотребата с барбитурати е ограничена и поради наличието на по-безопасни алтернативи.

При предозиране с барбитурати няма антидот, който да помогне на пациентите и да неутрализира ефектите от лекарството.

След злоупотреба с барбитурати и в случай на свръхдоза може да се наблюдават някои характерни симптоми при предозиране:

• Плитко дишане и задъхване;
• Забавен говор и забавени реакции;
• Трудност при мислене и неспособност за концентрация;
• Понижена телесна температура;
• Липса на координация и мускулна слабост;
• Замайване и припадъци;
• Промяна в походката.

 

Предозирането с барбитурати прилича по много аспекти на алкохолната интоксикация.

В комбинация с други вещества, които потискат централната нервна система, като алкохол, бензодиазепини и опиати свръхдозата е често срещана и може да има фатален край. Употребата на барбитурати има висок риск от предозиране. Смъртните случаи след свръхдоза с тази група лекарства са немалко и включват известни имена като Мерилин Монро, Джими Хендрикс, Джуди Гарланд и други.

Дори малки дози алкохол в комбинация с редовен прием на барбитурати може да има сериозни последици за здравето.

При предозиране с барбитурати забавянето на централната нервна система достига фатални граници. Дишането се забавя до опасни стойности, кръвното налягане също пада. Тялото спира да произвежда урина, телесната температура се понижава. Пациентът изпада кома, от която често има фатален изход.

В случаи на злоупотреба барбитуратите се приемат под формата на таблетки, но може и да бъдат инжектирани. Употребяващите споделят, че усещат емоционално отпускане, което понякога се възприема като лека еуфория, задръжките падат, социалната тревожност се изпарява. Наблюдават се също проблеми с краткотрайната памет и концентрацията, докато трае влиянието на медикамента. Възможно е обаче да се появят и отрицателни ефекти като раздразнителност, параноя, ирационални страхове и дори суицидни мисли.

Психическата зависимост от барбитурати след прием на лекарствата може да продължава с месеци и дори години. Качествената психологическа помощ е от изключителна важност за успешна борба с тази зависимост.

Как да спрем барбитуратите?

Източник depositphotos.com

Честата употреба на барбитурати води до развиване на толеранс. Някои проучвания показват поява на определен толеранс дори само след една доза. Абстиненцията при отказ на барбитурати може да включва гърчове и се смята за една от най-опасните дори в сравнение с отказа на алкохол и бензодиазепини. Барбитуратите с кратко и много кратко действие водят до по-сериозни симптоми при отказ.

Спирането на барбитурати особено след честа и редовна употреба трябва да се направи след консултация и под лекарско наблюдение. Важно е стриктно да се следват медицинските препоръки и да не се променят дозите на лекарството без медицинска консултация.

Рязкото спиране на лекарството може да има фатален край поради силата и интензитета на появилите се гърчове.

Може ли да навредят?

Барбитуратите са доказано вредни за бременните жени, тъй като имат способността да увреждат плода. Дори при Цезарово сечение се избягва упояването с този вид медикаменти, тъй като те може да забавят дишането и да потиснат централната нервна система на бебето.

В периода на кърмене също не се препоръчва прием на барбитурати, тъй като те преминават през кърмата и може да засегнат здравето на бебето. Ако употребата на тези лекарства е наложителна, мултидисциплинарен екип от специалисти може да прецени дали плюсовете са повече от потенциалните рискове. В случай че здравето на майката изисква прием на барбитурати, обикновено препоръката е да се спре кърменето, а бебето да се захранва с адаптирано мляко.

При определени противопоказания барбитурати не бива да се приемат. Две основни заболявания, при които приемът може да е опасен, са наличието на астма и порфирия. Тази група лекарства може да действа потискащо на дихателните функции заедно с потискането на ЦНС. Поради това хора с белодробни проблеми трябва да ги приемат след специална консултация с лекар.

При порфирия е нарушен синтезът на хем (компонент на хемоглобина и на някои чернодробни ензими). Когато се приемат барбитурати, нуждата от хем нараства и вече увреденият му синтез води до допълнително натрупване на междинни продукти, които са токсични.

При възрастни пациенти над 65-годишна възраст тялото не може да преработва и изхвърля барбитуратите със същата скорост и прецизност като при по-младите.

Това означава, че лекарството може да се натрупа в организма и да се проявят някои нежелани ефекти, като например:

• Постоянно гадене и често повръщане;
• Умора и отпадналост;
• Мудност;
• Главоболие;
• Обрив и зачервяване на кожата;
• Объркване и халюцинации;
• Забавяне на дишането, което може да е опасно за здравето и живота на пациента.

 

При по-възрастни пациенти по-често се избягва приемът на барбитурати.

Има някои сериозни нежелани ефекти, които обаче са много редки. Възможно е барбитуратите да навредят на черния дроб или да причинят анемия. При появата на странични ефекти барбитуратите може да влошат здравето и е препоръчително постепенно да се преустанови приемът им с помощта на лекар.

Има определени лекарствени взаимодействия с барбитуратите, при които може да се появят здравословни усложнения. Това може да се случи при прием на противозачатъчни лекарства, антихистаминови медикаменти, противосъсирващи средства. Ако започваме прием на барбитурати, трябва да споделим с лекуващия си екип за това какви други медикаменти приемаме, за да сме сигурни, че назначеното ни лечение с барбитурати ще бъде успешно, но и безопасно.

Разлика с други седативи

Източник depositphotos.com

Барбитуратите най-често се заменят с бензодиазепини, тъй като имат подобни ефекти. Бензодиазепините имат по-слабо депресивно влияние върху централната нервна система, но ефектите им са сравними с тези на барбитуратите. Това е причината те да са предпочитан заместител, тъй като са в пъти по-безопасни.

Комбинацията на бензодиазепини и барбитурати е особено опасна и може да има фатален край поради синергично (взаимноподсилващо се) действие на двете групи лекарства, които водят до изразена сънливост и потискане на дишането.

Преди предписване на барбитурати лекарите обикновено опитват да решат проблема с помощта именно на бензодиазепини. Въпреки тяхното сходство те носят по-малко рискове и са предпочитан метод за третиране на различни състояния.

Заключение

Барбитуратите може да са опасни, ако ги приемаме извън стриктните лекарски насоки. Въпреки тези рискове обаче те са група лекарства, която има определени приложения в медицината. Без тях например упояването по време на хирургически интервенции е било много по-трудно в средата на миналия век.

В наши дни използването на барбитурати е рядко, а пациентите трябва да подхождат към тези лекарства с повишено внимание, да не приемат алкохол и други наркотици и да се грижат за себе си за успешното лечение на належащото заболяване. При промяна на дозата или желание да се спре приемът на тези лекарства задължително трябва да се консултираме с лекар.

Често задавани въпроси