Антихипертензивни лекарства: действие, видове и показания

Хипертонията, известна като високо кръвно налягане, е често срещано състояние, което значително увеличава риска от сърдечни заболявания, инсулт и бъбречна недостатъчност. Антихипертензивните лекарства са предназначени да управляват това състояние. В статията разглеждаме различните видове, тяхното действие, показания и противопоказания.

 

Какви видове има?

Има няколко вида антихипертензивни лекарства, всеки от които действа чрез различни механизми за понижаване на кръвното налягане.

Диуретици

Диуретиците помагат за елиминирането на излишния натрий и вода от тялото, като намаляват обема на кръвта и по този начин понижават кръвното налягане. Примерите включват хидрохлоротиазид, фуроземид и спиронолактон.

Бета-блокери

Бета-блокерите понижават кръвното налягане, като забавят сърдечната честота и намаляват силата на сърдечните контракции. Те действат, като блокират действието на хормоните адреналин и норадреналин върху бета-рецепторите в тялото. Примерите включват атенолол, метопролол и пропранолол.

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) предотвратяват образуването на ангиотензин II – хормон, който стеснява кръвоносните съдове. Чрез инхибиране на този ензим, АСЕ инхибиторите като лизиноприл, еналаприл и рамиприл помагат за отпускане на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане.

Ангиотензин II рецепторни блокери ARB (сартани)

АRB блокират действието на ангиотензин II директно върху неговия рецептор, което води до отпускане на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане. Обичайните ARB включват лосартан, валсартан и ирбесартан.

Блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти)

Тези лекарства предотвратяват навлизането на калций в клетките на сърцето и кръвоносните съдове, което ги кара да се отпуснат. Примери за такива лекарства са амлодипин, дилтиазем и верапамил.

Алфа-блокери

Алфа-блокерите действат като блокират алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове и гладката мускулатура, което води до разширяване на съдовете и понижаване на кръвното налягане. Примерите включват празозин, теразозин и доксазозин.

Централни Алфа-2 агонисти

Те действат чрез стимулиране на алфа-2 адренергичните рецептори в централната нервна система, което води до намаляване на симпатиковия тонус и понижаване на кръвното налягане. Примери за това са клонидин и метилдопа.

Вазодилататори

Вазодилататорите директно отпускат мускулите в стените на кръвоносните съдове. Примерите включват хидралазин и миноксидил.

 

Какъв е ефектът им и за какво се предписват?

 

Основният ефект на антихипертензивните лекарства е да понижат повишеното кръвно налягане до нормален диапазон, намалявайки риска от усложнения, свързани с хипертонията, като инфаркти, инсулти и увреждане на бъбреците. Те се предписват за:

• Първична (есенциална) хипертония. Високо кръвно налягане без установима причина.
• Вторична хипертония. Високо кръвно налягане, причинено от друго медицинско състояние, като бъбречно заболяване или ендокринни нарушения.
• Спешни състояния при хипертония. Тежко повишаване на кръвното налягане, което може да доведе до животозастрашаващи състояния.
• Предотвратяване на сърдечно-съдови инциденти. При пациенти със заболявания като коронарна артериална болест или сърдечна недостатъчност, антихипертензивните средства помагат за предотвратяване на допълнителни усложнения.

 

Какви странични ефекти имат, за какво са противопоказани и какви лекарствени взаимодействия има?

Както всички видове лекарства, антихипертензивните медикаменти може да взаимодействат с други фармацевтични продукти и да влияят неблагоприятно поради наличието на други заболявания.

Странични ефекти

Страничните ефекти на антихипертензивните лекарства варират в зависимост от класа и конкретното лекарство. Честите нежелани реакции включват:

• Диуретици: електролитен дисбаланс, дехидратация, повишено уриниране.
• Бета-блокери: умора, студени крайници, депресия, брадикардия (сърдечен ритъм, по-малък от 60 удара в минута при възрастни)
• АСЕ инхибитори: кашлица, повишени нива на калий в кръвта, ангиоедем (бързо развиващи се отоци на лицето, устната кухина и крайниците, причинени от натрупване на течност в тъканите)
• АRB: замаяност, повишени нива на калий в кръвта, умора.
• Блокери на калциевите канали: подуване на долните крайници, световъртеж, констипация.
• Алфа-блокери: постурална хипотония (известна още като ортостатична хипотония – рязко спадане на кръвното налягане при изправяне от легнало или седнало положение), замайване, главоболие.
• Централни Алфа-2 агонисти: седация, сухота в устата, депресия.
• Вазодилататори: главоболие, тахикардия, задържане на течности.

 

Противопоказания

Някои състояния могат да бъдат противопоказания за употребата на специфични антихипертензивни лекарства:

• Диуретици: тежко бъбречно заболяване, електролитен дисбаланс.
• Бета-блокери: астма, тежка брадикардия, определени състояния на сърдечен блок.
• АСЕ инхибитори и АRB: бременност, анамнеза за ангиоедем.
• Блокери на калциевите канали: тежка сърдечна недостатъчност, някои видове сърдечен блок, който настъпва при нарушения в електрическата проводимост на сърцето.
• Алфа-блокери: история на ортостатична хипотония.
• Централни Алфа-2 агонисти: тежка депресия, история на злоупотреба с наркотични вещества.
• Вазодилататори: тежка сърдечна недостатъчност, скорошен инфаркт на миокарда.

 

Лекарствени взаимодействия

Антихипертензивните лекарства могат да взаимодействат с други лекарства, което води до намалена ефикасност или повишен риск от нежелани реакции:

• Диуретици: може да взаимодейства с литий, НСПВС и други лекарства за кръвно налягане.
• Бета-блокери: могат да взаимодействат с други сърдечни лекарства като дигоксин и някои антиаритмични средства.
• АСЕ инхибитори и АRB: могат да взаимодействат с калиеви добавки, НСПВС и други лекарства за кръвно налягане.
• Блокери на калциевите канали: могат да взаимодействат с определени противогъбични средства, антибиотици и други лекарства за сърце.
• Алфа-блокери: може да взаимодействат с лекарства за еректилна дисфункция.
• Централни Алфа-2 агонисти: могат да взаимодействат с антидепресанти и други успокоителни.
• Вазодилататори: може да взаимодействат с други лекарства за кръвно налягане и някои лекарства за сърце.

 

Каква е историята на първото открито антихипертензивно лекарство?

 

 

През 40-те години на миналия век започват да се изследват антихипертензивните свойства на алкалоидите, извлечени от растението Rauwolfia serpentina, използвани в традиционната индийска медицина. Установено е, че резерпинът, който е изолиран от растението, е особено ефективен при намаляване на кръвното налягане.

Въведен в началото на 50-те години на миналия век, резерпинът действа чрез изчерпване на невротрансмитерите като норепинефрин от нервните окончания, като по този начин намалява активността на симпатиковата нервна система.

Други ранен клас антихипертензивни лекарства са ганглийните блокери. Първият ефективен антихипертензивен агент е открит през 50-те години на миналия век: ганглиев блокер, наречен хексаметоний.

Тези лекарства действат чрез инхибиране на предаването на нервни импулси в автономната нервна система, което води до понижаване на кръвното налягане.

Употребата им обаче е ограничена от тежки странични ефекти като ортостатична хипотония (внезапно спадане на кръвното налягане при изправяне), което ги прави непрактични за продължителна употреба.

Но откриването на тиазидния диуретик хлоротиазид през 1957 г. бележи значителен пробив в лечението на хипертонията. Той не само е ефективен при намаляване на кръвното налягане, но също така има по-благоприятен профил на странични ефекти в сравнение с по-ранни лечения като ганглийни блокери.

Откриването на хлоротиазида се дължи на изследване на сулфаниламид, вид сулфатно лекарство, използвано като антибактериално средство по време на Втората световна война. Сулфаниламидът и неговите производни имат диуретични свойства, което подтиква по-нататъшно изследване на техния потенциал за лечение на задържане на течности (оток) и хипертония.

През 60-те години на миналия век се развиват друг важен клас антихипертензивни лекарства: бета-блокери. Пропранололът, представен в началото на 60-те години от сър Джеймс Блек, е първият клинично успешен бета-блокер.

Първоначално разработен за лечение на ангина, е установено, че пропранололът има значителни антихипертензивни свойства. Той отбелязва голям напредък в лечението на хипертонията и сър Блек печели Нобеловата награда за медицина през 1988 г.

Миноксидил, друг мощен вазодилататор, въведен през 70-те години на миналия век, се оказа много ефективен при пациенти с тежка и рефрактерна хипертония. Въпреки това употребата му често е била ограничена поради странични ефекти като прекомерно окосмяване на тялото (хипертрихоза), което по-късно е довело до употребата му при лечение на косопад.

 

Заключение

 

 

Въпреки че като цяло са ефективни, антихипертензивните лекарства идват със своите потенциални странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия, като трябва да бъдат внимателно употребявани.

 

Често задавани въпроси