Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): природа, действие и история

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са клас лекарства за облекчаване на болката, намаляване на възпалението и понижаване на температурата. Те са едни от най-често използваните видове лекарства в световен мащаб за различни медицински състояния, от леки болки до хронични заболявания.

 

Какви видове има?

НСПВС могат да бъдат категоризирани в няколко типа въз основа на тяхната химична структура и специфични механизми на действие. Често срещаните НСПВС включват:

• Салицилати: ацетилсалицилова киселина (аспирин), салицилова киселина. Химически салициловата киселина е свързана с типичния представител на НСПВС – ацетилсалициловата киселина, но в сравнение с аспирина има по-слаб противовъзпалителен ефект.
• Пара-аминофенолови производни: парацетамол (ацетаминофен), който има аналгетични и антипиретични свойства, но не води до значителни противовъзпалителни ефекти.
• Пиразолони: метамизол (аналгин), фенилбутазон
• Производни на пропионовата киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, флурбипрофен
• Производни на оцетната киселина: диклофенак, индометацин, сулиндак, кеторолак
• Оксиками: пироксикам, мелоксикам, теноксикам
• Фенамати (антранилициди): мефенаминова киселина
• Коксиби: целекоксиб, еторикоксиб, парекоксиб
• Производни на антраниловата киселина: нифлуминова киселина, ацефлуфинак

 

Какво е тяхното действие и за какво се предписват?

 

 

НСПВС действат чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа (COX от cyclooxygenase), който е в две форми: COX-1 и COX-2. Този ензим е от решаващо значение за синтеза на простагландини, които са липидни съединения, които играят ключова роля при възпаление, болка и треска.

Като блокират COX ензимите, НСПВС намаляват производството на простагландини, като по този начин облекчават възпалението и болката. Те се използват за различни състояния, включително:

• Артрит (ревматоиден артрит, остеоартрит)
• Мускулно-скелетни травми
• Менструална болка (дисменорея)
• Понижаване на температурата
• Следоперативна болка
• Главоболие и мигрена

 

Странични ефекти

Въпреки ползите си, НСПВС могат да причинят няколко странични ефекти, особено при продължителна употреба. Честите нежелани реакции включват:

• Стомашно-чревни проблеми. Гадене, повръщане, диария, запек и по-тежки състояния като язви и стомашно-чревни кръвоизливи.
• Сърдечно-съдови рискове. Повишен риск от инфаркт и инсулт, особено при продължителна употреба на определени НСПВС.
• Бъбречни проблеми. Потенциално увреждане на бъбреците, особено при пациенти с предшестващи бъбречни заболявания.
• Реакции на свръхчувствителност. Алергични реакции, включително обриви, копривна треска и в тежки случаи анафилаксия.

 

Противопоказания

НСПВС не са подходящи за всеки. Противопоказанията включват:

• Стомашно-чревни нарушения. Анамнеза за язви или кървене.
• Сърдечно-съдово заболяване. Високо кръвно налягане, сърдечно заболяване или анамнеза за инсулт.
• Бъбречно заболяване. Нарушена бъбречна функция.
• Алергии към НСПВС. Известна свръхчувствителност.
• Бременност. Особено през третия триместър, поради рискове за плода.

 

Лекарствени взаимодействия

НСПВС могат да взаимодействат с различни лекарства, потенциално причинявайки вредни ефекти. Честите лекарствени взаимодействия включват:

• Антикоагуланти. Повишен риск от кървене.
• Антихипертензивни средства. Намалена ефективност на някои от лекарствата за кръвно налягане: ACE инхибитори; ангиотензин II рецепторни блокери и диуретици. НСПВС обикновено нямат значително влияние върху калциевите антагонисти и бета-блокерите.
• Други НСПВС или кортикостероиди. Повишен риск от стомашно-чревни проблеми.
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). Повишен риск от кървене.

 

Историята на аспирина

 

 

Историята на аспирина започва с древните цивилизации, които признават терапевтичните свойства на върбовата кора и други растения, съдържащи салицин, естествено съединение, родствено на аспирина.

Още през 400 г. пр. н. е. Хипократ, бащата на съвременната медицина, препоръчва екстракти от върбова кора за облекчаване на болка и треска. Използването на върбова кора и други растения, богати на салицилат, продължава през вековете, като има записи, показващи употребата им в древен Египет, Гърция и Рим за лечение на различни заболявания.

През 1763 г. преподобният Едуард Стоун, английски свещеник, провежда едно от първите документирани клинични изпитвания, демонстрирайки ефективността на върбовата кора за намаляване на температурата. Работата на Стоун полага основите за по-нататъшно изследване на активните компоненти на върбовата кора.

През 1828 г. Йохан Бюхнер, немски химик, успешно изолира салицина, активната съставка в кората на върба, в неговата чиста форма.

След това Анри Леру, френски химик, и Рафаеле Пирия, италиански химик, допълнително усъвършенстват процеса на екстракция, като в крайна сметка превръщат салицин в салицилова киселина, предшественик на съвременния аспирин.

Въпреки това салициловата киселина, макар и ефективна, била тежка за стомаха, причинявайки значително стомашно-чревно дразнене. Превръщането на салициловата киселина в по-поносима форма е постигнато от Феликс Хофман, химик в Байер, немска фармацевтична компания.

През 1897 г. Хофман синтезира ацетилсалицилова киселина чрез ацетилиране на салицилова киселина, създавайки съединение, което запазва терапевтичните ефекти на салициловата киселина, като същевременно е по-малко дразнещо за стомаха.

Байер патентова новото съединение и го нарича „аспирин“, като го пуска на пазара през 1899 г., първоначално под формата на прах, а по-късно под формата на таблетки.

Аспиринът бързо придобива популярност в световен мащаб, възхваляван за ефикасността си при лечение на болка, треска и възпаление. Той се превръща в основен продукт в домакинствата и медицинските практики по време на Първата световна война, където е от съществено значение при лечението на наранявания и заболявания на войниците.

В средата на 20-ти век се наблюдава по-задълбочено разбиране на механизма на действие на аспирина. През 1971 г. британският фармаколог сър Джон Вейн открива, че аспиринът инхибира ензима циклооксигеназа (COX).

Работата на Вейн му донася Нобелова награда за физиология или медицина през 1982 г. и затвърждава мястото на аспирина във фармакологичния канон.

Също така през 70-те и 80-те години на миналия век проучвания разкриват, че ниските дози аспирин могат да инхибират агрегацията на тромбоцитите, намалявайки риска от инфаркти и инсулти.

Това откритие довежда до широкото използване на аспирин като превантивна мярка при пациенти с риск от сърдечно-съдови инциденти. Става стандартна препоръка за тези, които са претърпели инфаркт или са изложени на висок риск от сърдечно-съдови заболявания.

Днес аспиринът се използва за различни медицински състояния, включително облекчаване на болката, противовъзпалителни цели и защита на сърдечно-съдовата система.

 

Заключение

 

 

НСПВС промениха управлението на болката и възпалението, предлагайки облекчение на милиони хора. Въпреки това обаче трябва да се използват внимателно, за да се избегнат потенциални странични ефекти и взаимодействия. Важно е да се отбележи, че прекомерната или неправилна употреба на тези лекарства може да доведе до сериозни здравословни проблеми.

 

Често задавани въпроси